2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Orexin Receptor (OX Receptor)

Orexin Receptor (OX Receptor) (食欲素受体)

Hypocretin Receptor; HCRT Receptor

The orexin receptors (hypocretin receptors) are a family of G protein-coupled receptors and consist of orexin receptor 1 (OX1R) and orexin receptor 2 (OX2R) subtypes. Orexin receptors are expressed throughout the central nervous system and are involved in the regulation of the sleep/wake cycle.

Orexin A binding to OX1R and OX2R with similar affinity, and orexin B binding to OX2 with higher affinity than OX1R. OX1R is mainly expressed in the prefrontal and infralimbic cortex, hippocampus, paraventricular thalamic nucleus, and locus coeruleus. OX2R is mainly distributed in the cerebral cortex, septal nuclei, lateral hypothalamus, hippocampus, and hypothalamic nuclei.

Both OX1R and OX2R are coupled via Gq/11 to the activation of phospholipase C, leading to an elevation of intracellular Ca2+ levels. Moreover, OX2R also couples via Gs and Gi/o to the cAMP pathways.

Orexin Receptor (OX Receptor) 相关产品 (62):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12301
    MK-3697 Antagonist 98.83%
    MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂，Ki值为0.95nM。
    MK-3697
  • HY-152843
    Fazamorexant Antagonist 99.73%
    Fazamorexant (YZJ-1139) 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。Fazamorexant 可用于失眠研究。
    Fazamorexant
  • HY-138695
    Orexin 2 Receptor Agonist 2 Agonist 98.06%
    Orexin 2 Receptor Agonist 2 是一种选择性的 orexin 2 受体激动剂。详细信息请参考专利文献 WO2017135306A1 中的化合物 16.
    Orexin 2 Receptor Agonist 2
  • HY-P1349A
    Orexin B, rat, mouse TFA Agonist
    Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) TFA 是一种内源性增食欲素受体 (Orexin receptor) 激动剂。Orexin B, rat, mouse TFA 结合并激活两个密切相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 OX1-R 和 OX2-R。Orexin B, rat, mouse TFA 刺激食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中发挥重要作用。
    Orexin B, rat, mouse TFA
  • HY-137093
    Orexin receptor antagonist 3 Antagonist 99.62%
    Orexin receptor antagonist 3 (example 216) 是促食素受体 (orexin receptor) 的拮抗剂，信息来自专利 WO2011050198A1 的example 216。
    Orexin receptor antagonist 3
  • HY-136922
    Orexin receptor antagonist 2 Antagonist 98.04%
    Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂，pKi 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。
    Orexin receptor antagonist 2
  • HY-13796
    IPSU Antagonist 98.10%
    IPSU是一种选择性，有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂，pKi值为7.85。
    IPSU
  • HY-100452A
    TCS-OX2-29 hydrochloride Antagonist
    TCS-OX2-29 (hydrochloride) 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
    TCS-OX2-29 hydrochloride
  • HY-P99911
    Efizonerimod alfa Activator 98.57%
    Efizonerimod alfa 是一种有效的单克隆抗体 OX40 激活剂。Efizonerimod可以用于癌症研究。
    Efizonerimod alfa
  • HY-153458
    Orexin receptor modulator-1 Modulator
    Orexin receptor modulator-1 是一种食欲素受体调节剂。 Orexin receptor modulator-1 可用于物质成瘾、惊恐障碍、焦虑、创伤后应激障碍、疼痛、抑郁、季节性情感障碍、进食障碍或高血压的研究 。
    Orexin receptor modulator-1
  • HY-137440B
    (2R,3R)-Firazorexton 99.85%
    (2R,3R)-Firazorexton ((2R,3R)-TAK-994 free base) 是 Firazorexton (HY-137440) 的异构体。Firazorexton 是口服有效、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，可能改善嗜睡病样症状。
    (2R,3R)-Firazorexton
  • HY-P1340A
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA Agonist
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA 是一种有效的，选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA
  • HY-134188
    JNJ-54717793 Antagonist 98.85%
    JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
    JNJ-54717793
  • HY-149014
    OX2R-IN-1 Inhibitor
    OX2R-IN-1(compound 15) 是一种 OX2R 拮抗剂(一种潜在的 OX2R 结合剂) ，具有低细胞毒性，IC50值为 484 μM。OX2R-IN-1 可穿过血脑屏障，活性分子半衰期短。
    OX2R-IN-1
  • HY-P3867
    Hypocretin (70-98), human Agonist
    Hypocretin (70-98), human 是一种多肽，能够与食欲素受体 OX1R 结合，促进凋亡 (apoptosis)。
    Hypocretin (70-98), human
  • HY-P10080
    Xenopus orexin B Agonist
    Xenopus orexin B 是一种神经肽，被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin B 是 OX2R 的有效激动剂。
    Xenopus orexin B
  • HY-163276
    OX2R-IN-2 Agonist
    OX2R-IN-2 (compound 63c) 是 2 型食欲素受体 (OX2R) 激动剂，EC50 值为 339 nM。OX2R-IN-2 可以穿过血脑屏障，不显示细胞毒性。
    OX2R-IN-2
  • HY-P1341A
    OXA(17-33) TFA Agonist
    OXA(17-33) TFA 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) TFA 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
    OXA(17-33) TFA
  • HY-10805S
    Almorexant-13C,d3 Antagonist
    Almorexant-13C,d3 是一种 13C 和氘代标记的 Almorexant。Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
    Almorexant-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-146517
    Orexin receptor antagonist 4 Antagonist
    Orexin receptor antagonist 4 是一种有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂，IC50 为 4.27 nM。Orexin receptor antagonist 4 对 OX2R 的选择性是对 OX1R 的 61 倍 (IC50 为 295 nM) (WO2018206959A1; example 1)。
    Orexin receptor antagonist 4
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